В учебнике кратко изложены основные понятия клеточной, молекулярной биологии и биохимии (строение клетки и биологических мембран, функции ферментов, нуклеиновых кислот, вторичных посредников), необходимые химикам для рассмотрения вопросов общей фармакологии (фармакодинамики, фармакокинетики, метаболизма лекарственных средств).
Кроме того, в него включены разделы, посвященные проблеме связи физико-химических свойств биологически активных соединений с их фармакологическим действием и методов количественной оценки «структура-активность».
В книге проведен анализ современных подходов в конструировании лекарственных веществ и в оценке их специфических эффектов, таких как комбинаторный синтез и тотальный скрининг, дана характеристика этапов разработки новых лекарственных средств.
Учебник содержит обширный иллюстративный материал, включающий химические формулы всех обсуждаемых в тексте лекарственных веществ, а также таблицы с данными о физико-химических, фармакологических свойствах и фармакокинетических параметрах многих препаратов.
Книга предназначена для исследователей, работающих в области медицинской химии, студентов и аспирантов-химиков, фармацевтов, специализирующихся в области тонкого органического синтеза и создания новых лекарств.